突破 | 聚乙烯吡咯烷酮  | 应用

Review Based on a Pressure Spinning Paper

（PVP）在核–壳纳米纤维与双相药物释放中的作用

2026

- 基于一篇压力纺丝论文的综述 -

Qosim等（2025）解决的核心问题是：如何用一种更易实施、无需高电压的纤维制造路线，把传统上难以通过压力纺丝加工的CA做成药物释放的疏水核层，并与PVP壳层结合实现可编程双相释放。作者在引言中将这一技术路线定位为“简单且具产业化潜力”的工艺组合（Qosim等, 2025）。

在实验设计上，作者使用铝制双腔旋转容器与同轴喷嘴（核/壳内径约0.65/2.2 mm），在0.1–0.3 MPa气压与12,000–32,000 rpm转速下纺丝30 s制得纤维；PVP用乙醇溶剂体系配制，CA用丙酮/水（约5:1）混合溶剂配制，并以2.5%、5%、7.5%（w/v）IBP作为载药梯度。随后用共聚焦荧光示踪验证核–壳结构，并通过“水中溶解除PVP壳层”估算核径与壳厚。

提高药物浓度会提高溶液黏度并显著增大纤维直径；而提高气压或转速可减小直径（最小约370nm，最大约1040 nm），核径与壳厚可达数百纳米量级。释药机制上，PVP壳层的高亲水性决定初期快速溶出（15 min约29–42%），随后由疏水CA核层主导扩散与维持释放；更细纤维因扩散路径更短而在12 h释放更多药物（例如约93% vs. 约62%）。固态表征（XRD/DSC/FTIR）支持药物在纤维中形成无定形固体分散并存在氢键相互作用；在温和室内条件贮藏8周后仍保持无定形与释放稳定。

该文的全文可通过ScienceDirect的DOI页面检索，同时UCL Discovery提供了开放获取版本的信息页。

PVP（povidone/聚维酮）由1-乙烯基-2-吡咯烷酮（N-vinyl-2-pyrrolidone）自由基聚合形成线性聚合物，重复单元含内酰胺环与酰胺羰基，因而具有较强极性与氢键受体能力。药典条目通常用K值表征分子量/黏度等级（如K25、K30、K90）；其典型性状为白色至微黄粉末、具引湿性，易溶于水与醇类溶剂，在丙酮中仅微溶、在乙醚中几乎不溶。

中国药典药用辅料条目明确将“聚维酮K30”归类为“黏合剂和助溶剂等”，并给出K值范围（约27.0–32.0）、残留单体（N-乙烯基吡咯烷酮）限度以及含水量、含氮量等质量指标；同时强调其需“遮光、密封、干燥处保存”。这些质量与贮存要求本质上都指向一个事实：PVP的吸湿与溶液黏度特性会直接影响其加工稳定性与产品一致性。

在PVP辅料专著的历史回顾中，PVP曾在二战时期被用作血浆代用品，但因机体不代谢该聚合物、肠外给药时少量高分子组分可能残留体内而在该用途上已停用；这一段历史提醒我们：当PVP从“口服/局部辅料”走向“高负载或新给药途径”的先进递送材料时，分子量分布、残留单体与杂质谱将是不可回避的风险评估点。

PVP在药物递送中的“结构—性质”优势主要体现在：亲水溶解与界面润湿可加快难溶药物溶出；快速溶剂挥发工艺（电纺/压力纺丝等）可把药物锁定为无定形固体分散；而其强吸湿性又可能塑化无定形体系、降低玻璃化温度并增加分子运动性，从而提高相分离或重结晶风险。

下表从“药物递送载体”的工程指标出发，对比PVP与PCL、PLA、PEG等常见高分子在关键属性上的差异，用于解释为什么“疏水核层+亲水PVP壳层”天然适合构建快–慢双相曲线

核–壳（core–sheath / core–shell）纤维的价值在于把材料功能进行空间分工：外层决定“进入水相后的第一响应”，内核决定“扩散路径与维持释放”。综述研究指出，核–壳结构有助于获得更复杂的释放型谱、改善敏感药物/蛋白装载、并在一定条件下缓解突释问题。

在Qosim等（2025）的体系里，PVP壳层是“快释触发层”，CA核层是“慢释阻力层”，两者的亲疏水差异几乎天然导向“先快后慢”的双相释放：PVP因高亲水性与快速溶解使初期突释在15 min达到约29–42%；随后，残余药物需跨越疏水核层或在核内迁移，释放速率显著下降，进入维持段。作者用数据印证“直径越小→ 12 h累计释放越高”的几何效应（约93% vs. 约62%）。

更重要的是，PVP在该体系中还承担“结构表征的工具性角色”：作者利用PVP在水中可快速溶解且不显著影响CA的差异，短时浸水即可溶去壳层，保留CA核用于SEM测量，从而得到核径与壳厚的一阶估算；这一“选择性溶解—尺寸重构”的思路对其他可温和去除壳层的核–壳体系也具有可迁移性。

下图为“快–慢”双阶段的概念示意，帮助理解原文图9中观察到的释放趋势；并不用于替代原始数据。

对PVP而言，“可降解长效骨架”并非其最突出的优势；它更常作为亲水载体、增溶与快速溶出相来使用。典型用法包括：将难溶药物制成无定形固体分散体以提高溶出；在局部给药贴片与快速溶出纤维中实现快速起效；以及在核–壳结构中作为可溶壳层实现分段释放（Zupančić等, 2019；Qosim等,2025）。

在传统固体制剂领域，中国药典药用辅料条目对聚维酮K30的K值、残留单体、含水量与贮藏条件提出明确要求；交联聚维酮（crospovidone）则通过毛细吸水（wicking）机制等作为“超级崩解剂”促进片剂崩解与溶出。若从“水传输与界面润湿”这一统一机理出发，纤维体系中PVP壳层的快释与片剂体系中PVP/交联PVP的促崩解，其实共享同一类材料优势：高极性内酰胺结构+高比表面积形态放大水分进入与药物溶出过程。

对产业化而言，压强旋纺/压力纺丝类方法因无需高电压装置而被认为更易放大；但文献也指出其纤维细度与均一性控制往往不如电纺，存在“产率/易放大”与“精细可控”之间的权衡。因此，若要把PVP核–壳纤维从实验室推进到产品化，结构一致性与批间释放一致性应被视为首要工程目标。

PVP体系的优势与局限常来自同一根源：亲水性与吸湿性。

以Qosim等（2025）的证据链为起点，PVP核–壳纤维平台的下一步应从“概念验证”转向“可预测与可放大”。特别是：把吸湿性带来的不确定性转化为可工程化的稳定性设计；把工艺参数与微结构的耦合关系统一到质量体系；并尽早用体内相关性验证“双相释放”的临床价值。

• 面向湿度敏感性开展“屏障工程”：

在不牺牲PVP快释优势的前提下，引入超薄疏水涂层/外层屏障或包装策略，量化湿度对无定形稳定性与释放曲线漂移的影响。

• 建立“结构–性能”模型：

以壳厚、核径、直径分布（CV）与无定形程度为输入变量，拟合突释比例与维持段速率，形成工艺设计图谱并用于放大时的批间一致性控制。 

• 尽早验证体内相关性：

  围绕起效时间与维持浓度等终点建立IVIVC或体外–体内趋势一致性评价，同时将PVP分子量等级、残留单体与潜在致敏风险纳入给药途径选择与说明书风险管理。

总体而言，PVP凭借亲水溶解、成纤加工友好与无定形固体分散能力，在核–壳纳米纤维中可被精准用作“快释功能层”；当其与疏水核层、可放大的压力纺丝工艺以及结构一致性的质量体系结合时，有望形成兼具性能可编程与制造可放大的药物递送材料平台。

PVP业之先锋

   021-50565706